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MCE主题直播 |PROTAC最新速报:快来看下PROTAC研究又有了哪些新进展

讲师:孙风敏 MCE资深产品经理
直播内容
PROTAC作为药物开发领域的新星,一直备受科研及医学界关注。本次直播将聚焦PROTAC最新研究进展,重点探讨PROTAC在透膜性,膜蛋白降解,E3泛素酶配体开发及蛋白降解技术应用的最新研究。权威文献解析,为您带来PROTAC 设计新思路!
1.PROTAC透膜问题新发现
2.膜蛋白降解有新招
3.E3泛素酶配体开发新思路
4.PROTAC细胞特异性问题新策略
直播答疑
Q:

一篇文献中为什么要设计多种不同长度的linker?

A:
目前研究表明,不同linker长度会影响PROTAC活性,但linker长度设计还没有特别成熟的方案,所以设计之初会设计一系列不同长度linker的PROTAC 分子,测试哪种PROTAC 分子活性最佳。
Q:

如果靶蛋白目前还没有报道的小分子配体,能不能设计PROTAC 分子?

A:
如果靶蛋白还没有报道的小分子配体,可以先进行配体筛选,如果蛋白晶体结构已知或有预测的晶体结构,推荐使用虚拟筛选结合实体验证的方式进行配体筛选,可以提高筛选效率,降低筛选成本。当然除小分子配体外,核酸序列,多肽等也可以作为靶蛋白配体用于PROTAC设计。
Q:

如果找你们设计PROTAC 分子,需要提供哪些信息?

A:
需要提供明确的靶蛋白,如果有确定的靶蛋白配体,也提供一下结构,如果对E3泛素酶及linker 有特殊要求,也请提前告知。